羥氯喹
中文名稱: 羥氯喹
英文名稱: Hydroxy Chloroquine
中文別名: 羥氯喹;羥基氯喹;2-[[4-[(7-氯喹啉-4-基)氨基]戊基](乙基)氨基]乙醇
CAS RN: 118-42-3
EINECS號(hào): 204-249-8
分 子 式: C18H28ClN3O5S
分 子 量: 433.95
危險(xiǎn)品標(biāo)志:
風(fēng)險(xiǎn)術(shù)語(yǔ):
安全術(shù)語(yǔ):
物化性質(zhì):
羥氯喹用途: 抗瘧藥，用于紅斑狼瘡和風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的治療
羥氯喹（Hydroxychloroquine）為4-氨基喹啉衍生物類抗瘧藥，作用和機(jī)制與氯喹類似，但毒性僅為氯喹的一半。本品也有抗炎、調(diào)節(jié)免疫、抗感染、光濾、抗凝等作用。
藥品名稱 羥氯喹
外文名 Hydroxychloroquine
是否處方 是
主要適用 瘧疾、過(guò)敏性及自身免疫性疾病
劑型 片劑 [2-3]
是否納入
是
藥品類型
抗瘧藥；解熱鎮(zhèn)痛、抗炎、抗風(fēng)濕藥
羥氯喹基本信息
藥品名稱 羥氯喹
外文名 Hydroxychloroquine
是否處方藥 是
主要適用癥 瘧疾、過(guò)敏性及自身免疫性疾病
劑 型 片劑
是否納入醫(yī)保 是
藥品類型 抗瘧藥；解熱鎮(zhèn)痛、抗炎、抗風(fēng)濕藥
羥氯喹作用類別
抗瘧藥；解熱鎮(zhèn)痛、抗炎、抗風(fēng)濕藥。
適應(yīng)癥
羥氯喹適用于瘧疾、過(guò)敏性及自身免疫性疾病。
規(guī)格
片劑：0.1g、0.2g。
羥氯喹不良反應(yīng)
1.視網(wǎng)膜變化
可發(fā)生視網(wǎng)膜色素沉著變化和視野缺損，但罕見(jiàn)。早期停用本品后這些病變是可逆的。如果進(jìn)一步發(fā)展，即使停止本品后仍有加重的危險(xiǎn)。視網(wǎng)膜病變的患者早期可能沒(méi)有癥狀，或者伴有旁中心暗點(diǎn)，中心周圍環(huán)形缺損，顳側(cè)缺損和異常色覺(jué)。
2.角膜的變化
有角膜變化的報(bào)道包括角膜水腫和混濁，可以無(wú)自覺(jué)癥狀或可引起諸如光暈、視力模糊或畏光。這些癥狀可能是暫時(shí)的或停藥后會(huì)逆轉(zhuǎn)。由于調(diào)節(jié)功能異常導(dǎo)致的視力模糊是劑量依賴的，也可能是可逆的。
羥氯喹注意事項(xiàng)
1.在開(kāi)始使用本品治療前，所有患者均應(yīng)進(jìn)行眼科學(xué)檢查。檢查包括視力靈敏度、眼科鏡檢、中心視野和色覺(jué)等。此后，應(yīng)每年至少檢查一次。
2.視網(wǎng)膜病變與藥物劑量有很大相關(guān)性，在每日最大劑量不超過(guò)6.5mg/kg體重情況下，發(fā)生視網(wǎng)膜損害的風(fēng)險(xiǎn)低。但超過(guò)推薦的每日劑量將會(huì)大大增加視網(wǎng)膜毒性的風(fēng)險(xiǎn)。有下列情況的患者，眼科檢查的頻次應(yīng)該增加：
（1）每日劑量超過(guò)6.5mg/kg理想體重。按照絕對(duì)體重作為給藥指導(dǎo)對(duì)肥胖患者會(huì)導(dǎo)致藥物過(guò)量。
（2）腎功能不全；
（3）累積用藥量超過(guò)200g；
（4）老年人；
（5）視覺(jué)靈敏度受損；如果出現(xiàn)視力障礙（視覺(jué)靈敏度、色覺(jué)等），應(yīng)立即停藥，并密切觀察患者異常情況的進(jìn)展。甚至在停止治療后，視網(wǎng)膜病變（和視力障礙）仍可能進(jìn)一步發(fā)展，正在服用可能引起眼或皮膚不良反應(yīng)藥物的患者應(yīng)謹(jǐn)慎使用本品。當(dāng)肝臟或腎臟疾病的患者、或那些正在服用已知可影響這些器官的患者以及患有嚴(yán)重胃腸、神經(jīng)和血液異常的患者也應(yīng)謹(jǐn)慎使用本品。對(duì)肝腎功能嚴(yán)重受損的患者應(yīng)進(jìn)行血漿羥氯喹水平的估測(cè)以便調(diào)節(jié)所用劑量。
盡管骨髓抑制的風(fēng)險(xiǎn)很低，因?yàn)樨氀⒃偕系K貧血、粒性白細(xì)胞缺乏癥，白細(xì)胞減少癥和血小板減少癥都曾有報(bào)道，建議進(jìn)行定期的血細(xì)胞計(jì)數(shù)，如出現(xiàn)異常應(yīng)停用本品。對(duì)奎寧敏感的患者、葡萄糖-6-磷酸脫氫酶有缺陷的患者、那些服用羥氯喹能加劇遲發(fā)性皮膚卟啉癥的患者、銀屑病患者由于本品似乎能增加皮膚不良反應(yīng)風(fēng)險(xiǎn)，也應(yīng)謹(jǐn)慎使用本品。患有半乳糖不耐受、Lapp乳糖酶缺陷或葡萄糖-半乳糖吸收不良的罕見(jiàn)的遺傳疾病的患者不應(yīng)服用本品。
小孩對(duì)4-氨基喹啉的毒性作用特別敏感；因此警告患者將本品置于兒童不能觸及的地方。所有進(jìn)行長(zhǎng)期治療的患者都應(yīng)定期檢查骨骼肌功能和腱反射。如果出現(xiàn)骨骼肌功能和腱反射降低，應(yīng)該停藥。
有開(kāi)始治療后不久發(fā)生視力調(diào)節(jié)受損的報(bào)道。應(yīng)提醒有關(guān)的駕駛和操作機(jī)器的人員。如果癥狀不能自限，應(yīng)減少劑量或停止治療。瘧疾：對(duì)氯喹有抗藥性的惡性瘧原蟲使用羥氯喹治療無(wú)效，對(duì)紅細(xì)胞外的間日瘧原蟲、蛋形瘧原蟲和三日瘧原蟲也無(wú)效，因此不能預(yù)防其感染，也不能防止復(fù)發(fā)。
（說(shuō)明：上述內(nèi)容僅作為介紹，藥物使用必須經(jīng)正規(guī)醫(yī)院在醫(yī)生指導(dǎo)下進(jìn)行。）
羥氯喹臨床應(yīng)用
片劑為口服給予。成年人（包括老年人）首次劑量為每日400mg，分次服用。當(dāng)療效不再進(jìn)一步改善時(shí)，劑量可減至200mg維持。如果治療反應(yīng)有所減弱，維持劑量應(yīng)增加至每日400mg。應(yīng)使用最小有效劑量，不應(yīng)超過(guò)6.5mg/kg/日（自理想體重而非實(shí)際體重算得）或400mg/日，甚至更小量。兒童應(yīng)使用最小有效劑量，不應(yīng)超過(guò)6.5mg/kg/日（根據(jù)理想體重算得）或400mg/日，甚至更小量。年齡低于6歲的兒童禁用，200mg片劑不適合用于體重低于35kg的兒童。每次服藥應(yīng)同時(shí)進(jìn)食或飲用牛奶。
羥氯喹具有累積作用，需要幾周才能發(fā)揮它有益的作用，而輕微的不良反應(yīng)可能發(fā)生相對(duì)較早。如果風(fēng)濕性疾病治療6個(gè)月沒(méi)有改善，應(yīng)終止治療。在光敏感疾病時(shí)，治療應(yīng)僅在最大程度暴露于日光下給予。
